ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

цефОтаксИМ

(Cefotaxime)

Состав:

действующее вещество: cefotaxime;

1 флакон содержит цефотаксима (в виде цефотаксима натрия) 1,0 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. b-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефотаксим – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Имеет широкий спектр действия. К препарату чувствительны: Streptococcii (за исключением группы D), включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, в том числе пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы; Bacillus subtilis и Mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, другие виды Neisseria, Escherichia coli, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Serratia spр., Proteus (индолположительные и индолотрицательные виды), Salmonella, Citrobacter spр., Providencia, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы, в т.ч. устойчивые к ампициллину), Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Veillonella, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibacterium, Fusobacterium, Bacteroides spp. и Morganella. К действию препарата непостоянно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. К действию препарата устойчивы: Streptococcus группы D, Listeria и метициллиноустойчивые стафилококки.

Фармакокинетика.

Всасывание. Через 5 минут после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима его концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 часов и составляет 24 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12 часов.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 25–40%. Цефотаксим хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита.

Выведение. Приблизительно 60–70% введенной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, а остальное – в виде метаболитов. Частично выводится с желчью. Период полувыведения препарата составляет 1 час при внутривенном введении и 1–1,5 часа – при внутримышечном введении. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза. У новорожденных период полувыведения препарата составляет от 0,75 до 1,5 часа, а у недоношенных детей – от 1,4 до 6,4 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

− инфекции ЛОР-органов (ангины, отиты);

− инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы);

− инфекции мочеполовой системы;

− септицемия, бактериемия;

− интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);

− инфекции кожи и мягких тканей;

− инфекции костей и суставов;

− менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы.

Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, лидокаину (если лидокаин используется в качестве растворителя), другим b-лактамным антибиотикам в анамнезе; кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит), AV-блокада без установленного водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении Цефотаксима и антибиотиков-аминогликозидов увеличивается их нефротоксичность. То же касается диуретиков – производных этакриновой кислоты и других диуретиков (фуросемида). При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия и Цефотаксима препараты действуют синергически.

Раствор препарата Цефотаксим несовместим с растворами других антибиотиков, их следует вводить отдельно.

Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70%.

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период полувыведения.

Во время лечения Цефотаксимом может уменьшаться эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию.

Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками (например тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом), поскольку возможен антагонистический эффект.

При совместной терапии растворы Цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов – их необходимо вводить отдельно.

Цефотаксим не следует применять вместе с лидокаином:

- при внутривенном введении;

- детям возрастом до 30 месяцев;

- пациентам с гиперчувствительностью к лидокаину в анамнезе;

- пациентам с блокадой сердца;

- пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью.

Особенности применения.

Одновременное применение Цефотаксима с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек; при применении препарата более 10 дней необходим контроль формулы периферической крови.

С осторожностью назначать лекарственное средство при нарушениях функции почек или печени, при повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе. При нарушениях функции почек дозу лекарственного средства следует уменьшить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При длительном применении лекарственного средства следует контролировать функцию почек, проводить профилактику дисбактериоза.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным для профилактики гипокоагуляции следует назначать препараты витамина К.

При длительном лечении следует контролировать формулу крови, а также лабораторные показатели функции печени и почек. В период применения препарата возможна положительная прямая реакция Кумбса и псевдоположительная реакция мочи на глюкозу.

При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Для предотвращения этого следует использовать ферментный тест. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, так как возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).

Как и при приеме других антибиотиков широкого спектра действия, длительное применение может привести к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, что требует прекращения лечения. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует применять антимикробную терапию.

Анафилактические реакции. Применение цефалоспоринов требует уточнения аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к b-лактамным антибиотикам). При развитии у пациента реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Применение Цефотаксима строго противопоказано пациентам с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении лекарственного средства обязательна из-за возможного развития анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает у 5–10 % случаев. Пациентам, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, лекарственное средство следует применять с особой осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, который проявляется тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Эти осложнения расценивают как достаточно серьезные: немедленно следует прекратить введение лекарственного средства и назначить адекватную терапию, которая включает пероральный прием ванкомицина или метранидазола.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата при беременности противопоказано.

В случае применения препарата в период лактации кормление грудью следует временно прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или  другими механизмами.

Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют для внутривенного струйного, капельного и внутримышечного введения.

Для внутривенного струйного введения 1 г порошка растворяют в 8 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3–5 минут.

Для внутривенной инфузии 1 г порошка растворяют в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Продолжительность внутривенной инфузии составляет 50–60 минут.

Для внутримышечного введения 1 г порошка растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более назначают Цефотаксим в дозе 1 г через каждые 12 часов. В тяжелых случаях назначают препарат в дозе 1 г 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 12 г.

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12 часов; при неосложненной острой гонорее препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г 1 раз в сутки; при инфекциях средней тяжести назначают препарат в дозе 1–2 г каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях (менингит) назначают в дозе 2 г препарата внутривенно каждые 6–8 часов.

Детям с массой тела менее 50 кг препарат назначают в дозе 50–100 мг/кг массы тела в сутки; дозу делят на 3–4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу рекомендуется увеличить до 100–200 мг/кг массы тела и ввести за 4–6 раз внутривенно или внутримышечно.

Для недоношенных детей и детей до 1 недели жизни суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела, которую делят на две равные дозы и вводят только внутривенно.

Для детей 1–4 недель суточная доза препарата составляет 50–100 мг/кг массы тела; дозу делят на три равные дозы и вводят только внутривенно.

Для профилактики развития инфекций перед хирургическим вмешательством во время введения в наркоз однократно вводят 1 г Цефотаксима. В случае необходимости дозу повторяют через 6–12 часов.

При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

Дети.

Цефотаксим назначают детям в соответствующей дозировке (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Внутримышечное введение противопоказано детям до 2,5 лет.

Передозировка.

Симптомы: лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные и печеночные реакции, одышка, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, почечная недостаточность, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности). В единичных случаях наблюдаются судороги, а также усиление побочных эффектов.

Лечение: гемодиализ/ перитонеальный диализ, симптоматическая терапия. При появлении признаков повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение препарата следует прекратить. В случае тяжелой реакции повышенной чувствительности/ анафилактической реакции следует начать введение эпинефрина и/или глюкокортикоидов. При других клинических состояниях могут потребоваться дополнительные меры: искусственное дыхание, применение антагонистов гистаминовых рецепторов. В случае сосудистой недостаточности следует провести реанимационные мероприятия. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, метеоризм, стоматит, глоссит; редко – псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушение функции печени, желтуха, холестаз.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, зуд, крапивница, бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко – анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Лабораторные показатели: увеличение печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина, гипокоагуляция.

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, анизоцитоз, эозинофилия, гипокоагуляция.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, обратимая энцефалопатия, головокружение, судороги, повышенная утомляемость, слабость.

Местные реакции: боль, воспаление тканей, флебит, инфильтрат в месте введения, боль по ходу вены.

Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (например кандидозного вагинита).

Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, острая печеночная недостаточность, аритмия (при быстром струйном введении), положительная реакция Кумбса.

При лечении инфекций, вызванных спирохетой, может возникнуть осложнение, подобное реакции Герксгеймера. Это может привести к лихорадке, ознобу, головной боли и боли в суставах.

Срок годности.

Цефотаксим, порошок для раствора для инъекций, по 1,0 г – 2 года.

Вода для инъекций, растворитель для парентерального применения, по 10 мл в ампуле – 4 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость.

Раствор препарата Цефотаксим несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или инфузионном растворе, их следует вводить отдельно.

Упаковка. По 1 г порошка во флаконе; по 1 или 5, или 50 флаконов в пачке; по 1 флакону и 1 ампуле с растворителем (вода для инъекций, по 10 мл в ампуле) в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Производство из упаковки in bulk фирмы-производителя Qilu Pharmaceutical Co., Ltd., Китай.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина,61115,Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.