ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ОМИКС

(OMIX)

Состав:

действующее вещество:  тамсулозина гидрохлорид;

1 капсула содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатного сополимера дисперсия, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, тальк, магния стеарат, натриялаурилсульфат; оболочка капсулы: титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), кармоизин (Е 122), понсо 4R (Е 124), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы твердые, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с непрозрачным корпусом белого цветаи непрозрачной крышечкой красного цвета, содержащие гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, пременяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов.  Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Омикс избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1А и α1D, что находятся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и к улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, послабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, чувство неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания).

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели от начала приема препарата. Эти эффекты долгое время сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной степени сдерживают проведение хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов  имеют способность снижать артериальное давление путем снижения тонуса периферических сосудов. Тамсулозин в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически выраженного снижения артериального давления.

Фармакокинетика.

Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается с желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100 %. Всасывание тамсулозина происходит медленнее после приема пищи. Однородность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает Омикс в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетика тамсулозина носит линейный характер.

После приема разовой дозы Омикса после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов, а стабильная концентрация образуется на пятый день после ежедневного приема препарата. Сmax при этом приблизительно на две третьих выше той, которая образуется после приема разовой дозы.

Распределение: у мужчин тамсулозин приблизительно на 99 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата незначителен (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозина гидрохлорид не поддается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая  часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Элиминация: тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Приблизительно 9 % дозы остается в виде неизменного действующего вещества.

После разового приема дозы Омикса после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения соответственно становят приблизительно 10 и 13 часов.  

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к тамсулозину гидрохлориду, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к какому либо из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензия; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitroдиазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax до 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении препарата возможно снижение артериального давления, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости – тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) в начале и через равные промежутки времени во время лечения.

Назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований по использованию тамсулозина гидрохлорида для таких пациентов не проводили.

В некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на данное время точно не установлена. О синдроме атоническго зрачка сообщалось также у пациентов, у которых прекратили применение тамсулозина на протяжении длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начало приема тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности и или кормления грудью.

Омикс не показан для применения женщинам.

Фертильность.

Во время клинических исследований тамсулозина на протяжении короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационном периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по поводу влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводили. Но пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых – 1 капсула ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Капсулу следует глотать целиком, не разламывать и не разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.

Для пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы (см. также «Противопоказания»).

Дети.

Препарат не применять детям.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей не оценивалась.

Передозировка.

Симптомы.

Передозировка тамсулозина гидрохлорида может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалась при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведения гемодиализа вряд ли целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения*, нарушение зрения*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, носовое кровотечение*.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*.

Со стороны репродуктивной системы: расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции.

Общие расстройства: астения.

* - отмечались в послерегистрационный период.

Во время послерегистрационного надзора описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, которые принимали тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Послерегистрационный опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. Так как об указанных случаях сообщали спонтанно, частоту сообщений и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.

Красители кармоизин (Е 122) и понсо 4R (Е 124), что входят в состав оболочки капсулы, могут вызвать аллергические реакции.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере. 1 или 3 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Технолог».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезня, дом 8.