ІНСТРУКЦІЯ

АЛЕРГОЛІК

(ALERGOLIK)

Склад:

діюча речовина: левоцетиризину дигідрохлорид;

1 мл (25 крапель) розчину містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: натрію ацетат, тригідрат; кислота оцтова льодяна; пропіленгліколь; гліцерин; сахарин натрію; метилпарагідроксибензоат (Е 218); пропілпарагідроксибензоат (Е 216); вода очищена.

Лікарська форма. Краплі оральні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або майже безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Левоцетиризин.

Код ATХ R06A Е09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Левоцетиризин – це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість з Н1-гістаміновими рецепторами у левоцетиризину в 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

Абсорбція. Препарат після перорального введення швидко та інтенсивно всмоктується. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози препарату та не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація (Сmах) препарату зменшується та досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100 %.

У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а у  95 % – через 0,5-1 годину. Сmах у сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози. Рівноважна концентрація у крові досягається після 2 днів прийому препарату. Сmах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл – після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях на тваринах найвища концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – 90 %.

Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування у першу чергу відбувається з участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після прийому дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т1/2) становить 7,9 +1,9 години. Період напіввиведення препарату коротший у маленьких дітей. Загальний кліренс у дорослих – 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться у середньому 85,4 % застосованої дози препарату). З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози препарату.

Загальний кліренс левоцетиризину в організмі корелює з кліренсом креатиніну. Тому пацієнтам із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії в кінцевій стадії захворювання нирок загальний кліренс левоцетиризину зменшується приблизно на 80 % порівняно з загальним кліренсом у осіб без таких порушень. Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила < 10 %.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левоцетиризину або до будь-якого іншого компонента препарату, або до будь-яких похідних піперазину.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження з левоцетиризином щодо взаємодії не проводилися. Дослідження з цетиризином (сполучення рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом або діазепамом не виявляє клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16 % загальний кліренс цетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (-11 %) щодо паралельного застосування цетиризину.

Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.

Особливості застосування.

З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (необхідна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.

Наявність у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), необхідно брати до уваги при призначенні препарату, оскільки левоцетиризин може збільшити ризик затримки сечі.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах, але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Левоцетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід утримуватися від керування транспортом або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначати дорослим та дітям віком від 6 місяців внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Краплі можна розчинити у невеликій кількості води. Якщо застосовувати розведення, слід враховувати, особливо при застосуванні дітям, що об’єм води, в якому розчиняються краплі, має відповідати кількості рідини, яку може проковтнути пацієнт. Розбавлений розчин слід приймати негайно.

Рекомендовані дози:

-       немовлята віком від 6 до 12 місяців: рекомендована добова доза препарату становить 1,25 мг (6 крапель) 1 раз на добу;

-       діти віком від 1 до 2 років: рекомендована добова доза препарату становить 2,5 мг (12 крапель). Вказану дозу застосовувати по 1,25 мг (6 крапель) 2 рази на добу;

-       діти віком від 2 до 6 років: рекомендована добова доза препарату становить 2,5 мг (12 крапель). Вказану дозу застосовувати по 1,25 мг (6 крапель) 2 рази на добу;

-       діти віком від 6 до 12 років: рекомендована добова доза препарату становить 5 мг (25 крапель) 1 раз на добу;

-       діти віком від 12 років і дорослі: рекомендована добова доза препарату становить 5 мг (25 крапель) 1 раз на добу.

Хворим літнього віку із нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Хворим із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.

Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛкр) пацієнта у мл/хв. КЛкр (мл/хв) має бути оцінений за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл) за допомогою такої формули:

Корекція дози препарату хворим із порушеною функцією нирок

Дітям із порушеннями функції нирок дозу препарату слід скоригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу та маси тіла.

Хворим винятково з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.

Тривалість застосування: пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить < 4 діб на тиждень або протягом менше 4 тижнів) слід лікувати відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить > 4 діб на тиждень та протягом більше 4 тижнів) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні рацемату).

Діти.

Застосування левоцетиризину новонародженим та немовлятам віком до 6 місяців не рекомендується через обмеженість даних для цієї вікової категорії. Препарат застосовувати дітям віком від 6 місяців.

Передозування.

Симптоми: у дорослих передозування може супроводжуватися сонливістю; у дітей – спочатку збудження і підвищена дратівливість з подальшою сонливістю.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після застосування препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не ефективний.

Побічні реакції.

Метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу пероральних крапель, можуть спричинити розвиток алергічних реакцій (можливо, відстрочених).

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку серця: посиленесерцебиття, тахікардія.

З боку органів зору: порушеннязору, нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку травної системи: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.

З боку кістково-м’язової системи: міалгія.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.

Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.

Загальні порушення та стан у місці введення: набряк.

Термін придатності. 2 роки.

Після відкриття флакона використати протягом 3 місяців.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 мл у флаконі з пробкою-крапельницею. По 1 флакону у пачці з картону.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ПрАТ «Технолог».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 20300, Черкаська обл., місто. Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8.