ІНСТРУКЦІЯ

(Cefotaxime)

Склад:

діюча речовина:cefotaxime;

1 флакон містить цефотаксиму (у вигляді цефотаксиму натрію)  1,0 г.

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від майже білого до світло-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група.Антибактеріальні засоби для системного застосування.             b-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код АТХ J01D D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефотаксим – напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління для парентерального застосування. Має широкий спектр дії. До препарату чутливі: Streptococcii (за винятком групи D), включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, у тому числі пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами; Bacillus subtilis і Mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами), Neisseria meningitidis, інші види Neisseria, Escherichia coli, Klebsiella sрр., включаючи Klebsiella pneumoniae, Enterobacter sрр. (деякі штами резистентні), Serratia spр., Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види), Salmonella, Citrobacter spр., Providencia, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae i parainfluenzae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами, у т.ч. стійкі до ампіциліну), Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Veillonella, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibacterium, Fusobacterium, Bacteroides spp. і Morganella. До дії препарату непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis i Clostridium difficile. До дії препарату стійкі: Streptococcus групи D, Listeria i метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Через 5 хвилин після одноразового внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму його концентрація у сироватці крові становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом’язового введення цефотаксиму у тій же дозі максимальна концентрація у крові досягається через 0,5 години і становить 24 мкг/мл. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 12 годин.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить у середньому 25–40%. Цефотаксим добре проникає у тканини і біологічні рідини організму. Виявляється в ефективних концентраціях у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Біотрансформується з утворенням активного метаболіту.

Виведення. Приблизно 60–70% введеної дози препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді, а решта – у вигляді метаболітів. Частково виводиться з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 1 годину при внутрішньовенному введенні і 1–1,5 години – при внутрішньом’язовому введенні. При нирковій недостатності та у пацієнтів літнього віку період напіввиведення препарату збільшується приблизно у 2 рази. У новонароджених період напіввиведення препарату становить від 0,75 до 1,5 години, а у недоношених дітей – від 1,4 до 6,4 години.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:

− інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити);

− інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);

− інфекції сечостатевої системи;

− септицемія, бактеріємія;

− інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);

− інфекції шкіри та м’яких тканин;

− інфекції кісток та суглобів;

− менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи.

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринів, лідокаїну (якщо лідокаїн використовується як розчинник), інших b-лактамних антибіотиків в анамнезі; кровотеча, ентероколіт в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт), АV-блокада без встановленого водія серцевого ритму, тяжка серцева недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні Цефотаксиму та антибіотиків-аміноглікозидів збільшується їх нефротоксичність. Те саме стосується діуретиків – похідних етакринової кислоти та інших діуретиків (фуросеміду). При одночасному застосуванні антикоагулянтів непрямої дії та Цефотаксиму препарати діють синергічно.

Розчин препарату Цефотаксим несумісний з розчинами інших антибіотиків, їх потрібно вводити окремо.

Одночасне застосування ніфедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70%.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період напіввиведення.

Під час лікування Цефотаксимом може знижуватись ефективність пероральних контрацептивів, тому в цей період необхідно використовувати додаткову контрацепцію.

Цефотаксим не слід застосовувати разом із бактеріостатичними антибіотиками (наприклад тетрациклінами, еритроміцином і хлорамфеніколом), оскільки можливий антагоністичний ефект.

При сумісній терапії розчини Цефотаксиму не слід змішувати з розчинами аміноглікозидів – їх необхідно вводити окремо.

Цефотаксим не слід застосовувати разом з лідокаїном:

- при внутрішньовенному введенні;

- дітям віком до 30 місяців;

- пацієнтам з гіперчутливістю до лідокаїну в анамнезі;

- пацієнтам з блокадою серця;

- пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю.

Особливості застосування.

Одночасне застосування Цефотаксиму з нефротоксичними препаратами потребує контролю функції нирок; при застосуванні препарату більше 10 днів необхідний контроль формули периферичної крові.

З обережністю призначати лікарський засіб при порушеннях функції нирок або печінки, при підвищеній чутливості до пеніцилінів в анамнезі. При порушеннях функції нирок дозу лікарського засобу слід зменшити з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника. При тривалому застосуванні лікарського засобу слід контролювати функцію нирок, проводити профілактику дисбактеріозу.

Пацієнтам літнього віку та ослабленим хворим для профілактики гіпокоагуляції слід призначати препарати вітаміну К.

При тривалому лікуванні потрібно контролювати формулу крові, а також лабораторні показники функції печінки і нирок. У період застосування препарату можлива позитивна пряма реакція Кумбса і псевдопозитивна реакція сечі на глюкозу.

При визначенні рівня глюкози у сечі методом відновлення можуть бути одержані хибнопозитивні результати. Для запобігання цьому слід використовувати ферментний тест. Під час лікування не можна вживати алкоголь, оскільки можливі ефекти, схожі з дією дисульфіраму (гіперемія обличчя, спазм у животі і в ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, утруднення дихання).

Як і при прийомі інших антибіотиків широкого спектра дії, тривале застосування може призводити до підвищеного росту нечутливих мікроорганізмів, що потребує припинення лікування. Якщо під час лікування виникає суперінфекція, слід застосовувати антимікробну терапію.

Анафілактичні реакції. Застосування цефалоспоринів вимагає уточнення алергологічного анамнезу  (алергічний діатез, реакції гіперчутливості до b-лактамних антибіотиків). При розвитку у пацієнта реакції гіперчутливості лікування слід припинити. Застосування Цефотаксиму суворо протипоказане пацієнтам із наявністю в анамнезі реакції гіперчутливості негайного типу до цефалоспоринів. У випадку будь-яких сумнівів присутність лікаря при першому введенні лікарського засобу обов’язкова через можливий розвиток анафілактичної реакції. Відома перехресна алергія між цефалоспоринами і пеніцилінами, що виникає у 5–10 % випадків. Пацієнтам, в анамнезі яких є вказівки на алергію до пеніцилінів, лікарський засіб слід застосовувати з особливою обережністю.

Псевдомембранозний коліт. У перші тижні лікування може виникати псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії та/або гістологічному дослідженні. Ці ускладнення розцінюють як досить серйозні: негайно слід припинити введення лікарського засобу і призначити адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину або метранідазолу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату під час вагітності протипоказане.

У разі застосування препарату в період лактації годування груддю слід тимчасово припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Через можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами у період лікування.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують для внутрішньовенного струминного, краплинного та внутрішньом’язового введення.

Для внутрішньовенного струминного введення 1 г порошку розчиняють у 8 мл стерильної води для ін’єкцій. Вводять повільно протягом 3–5 хвилин.

Для внутрішньовенної інфузії 1 г порошку розчиняють у 50 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Тривалість внутрішньовенної інфузії становить 50–60 хвилин.

Для внутрішньом’язового введення 1 г порошку розчиняють у 4 мл стерильної води для ін’єкцій або 1% розчину лідокаїну та вводять глибоко у сідничний м’яз.

Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально.

Дорослим і дітям з масою тіла 50 кг і більше призначають Цефотаксим у дозі 1 г через кожні 12 годин. У тяжких випадках призначають препарат у дозі 1 г 3–4 рази на добу. Максимальна добова доза становить 12 г.

При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дозі 1 г кожні 12 годин; при неускладненій гострій гонореї препарат вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дозі 1 г 1 раз на добу; при інфекціях середньої тяжкості призначають препарат у дозі 1–2 г кожні 12 годин; при тяжких інфекціях (менінгіт) призначають у дозі 2 г препарату внутрішньовенно кожні 6–8 годин.

Дітям з масою тіла менше 50 кг препарат призначають у дозі 50–100 мг/кг маси тіла на добу; дозу розподіляють на 3–4 внутрішньом’язових або внутрішньовенних введення. При тяжких інфекціях, у тому числі менінгіті, добову дозу рекомендується збільшити до 100–200 мг/кг маси тіла і ввести за 4–6 разів внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Для недоношених дітей та дітей віком до 1 тижня життя добова доза становить 50 мг/кг маси тіла, яку розподіляють на дві рівні дози і вводять лише внутрішньовенно.

Для дітей віком 1–4 тижні добова доза препарату становить 50–100 мг/кг маси тіла; дозу розподіляють на три рівні дози і вводять лише внутрішньовенно.

Для профілактики розвитку інфекцій перед хірургічним втручанням під час введення в наркоз одноразово вводять 1 г Цефотаксиму. У разі необхідності дозу повторюють через 6–12 годин.

При порушеннях функції нирок дозу препарату потрібно зменшити. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв і менше добову дозу препарату зменшують удвічі.

Діти.

Цефотаксим призначають дітям у відповідному дозуванні (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Внутрішньом’язове введення протипоказане дітям віком до 2,5 років.

Передозування.

Симптоми: гарячка, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові і печінкові реакції, задишка, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі, ниркова недостатність, енцефалопатія (особливо при нирковій недостатності). В поодиноких випадках спостерігаються судоми, а також посилення побічних ефектів.

Лікування: гемодіаліз/ перитонеальний діаліз, симптоматична терапія. При появі ознак підвищеної чутливості (шкірні висипання, кропив’янка, головний біль, нудота, втрата свідомості) введення препарату слід припинити. У разі тяжкої реакції підвищеної чутливості/ анафілактичної реакції слід розпочати введення епінефрину і/або глюкокортикоїдів. При інших клінічних станах можуть бути потрібні додаткові заходи: штучне дихання, застосування антагоністів гістамінових рецепторів. У разі судинної недостатності слід вжити реанімаційних заходів. Специфічний антидот відсутній.

Побічні реакції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, дисбактеріоз, метеоризм, стоматит, глосит; рідко – псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, гостра печінкова недостатність, порушення функції печінки, жовтяниця, холестаз.

Алергічні реакції: висипання, гіперемія, мультиформна ексудативна еритема, синдром     Стівенса – Джонсона, гарячка, еозинофілія, анафілактичні реакції, свербіж, кропив’янка, бронхоспазм, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк; рідко – анафілактичний шок.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Лабораторні показники: збільшення печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази та білірубіну, концентрації азоту сечовини та креатиніну, гіпокоагуляція.

З боку крові та лімфатичної системи: нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, гемолітична анемія, гранулоцитопенія, анізоцитоз, еозинофілія, гіпокоагуляція.

З боку центральної нервової системи: головний біль, оборотна енцефалопатія, запаморочення, судоми, підвищена втомлюваність, слабкість.

Місцеві реакції: біль, запалення тканин, флебіт, інфільтрат у місці введення, біль по ходу вени.

Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції (наприклад кандидозного вагініту).

Інші: кровотечі та крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, гостра печінкова недостатність, аритмія (при швидкому струминному введенні), позитивна реакція Кумбса.

При лікуванні інфекцій, спричинених спірохетою, може виникнути ускладнення, подібне до реакції Герксгеймера. Це може призвести до гарячки, ознобу, головного болю і болю у суглобах.

Термін придатності.

Цефотаксим, порошок для розчину для ін’єкцій, по 1,0 г – 2 роки.

Вода для ін’єкцій, розчинник для парентерального застосування, по 10 мл в ампулі – 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Несумісність.

Розчин препарату Цефотаксим несумісний із розчинами інших антибіотиків в одному шприці або інфузійному розчині, їх потрібно вводити окремо.

Упаковка. По 1 г порошку у флаконі; по 1 або 5, або 50 флаконів у пачці; по 1 флакону та 1 ампулі з розчинником (вода для ін’єкцій, по 10 мл в ампулі) у блістері, по 1 блістеру в пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Виробництво з пакування in bulk фірми-виробника Qilu Pharmaceutical Co., Ltd., Китай.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна,61115,Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.