ІНСТРУКЦІЯ

НАТРІЮ АМІНОСАЛІЦИЛАТ

(SODIUM AMINOSALICYLATE)

Склад:

діюча речовина:  1,0 г гранул містять натрію аміносаліцилату дигідрату 0,8 г;

допоміжні речовини: цукор білий кристалічний, крохмаль кукурудзяний, метакрилатного сополімеру дисперсія, тальк, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь, барвник жовтий захід FCF (Е 110).

Лікарська форма. Гранули кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: гранули у вигляді мікросфер правильної і неправильної форми оранжевого кольору.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Аміносаліцилова кислота та її похідні. Код АТХ J04А А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Діюча речовина препарату – аміносаліцилат натрію. Препарат має бактеріостатичну активність до мікобактерій туберкульозу.

За туберкулостатичною активністю препарат поступається ізоніазиду та стрептоміцину, тому його комбінують з іншими активнішими протитуберкульозними препаратами (ізоніазід та інші препарати гідразиду ізонікотинової кислоти, циклосерин, канаміцин).

Комбінована терапія затримує розвиток звикання до препаратів та посилює дію протитуберкульозних препаратів.

У великих дозах препарат чинить антитиреоїдальну дію.

Фармакокінетика.

При застосуванні внутрішньо препарат добре всмоктується і проникає у сироватку крові та тканини внутрішніх органів.

Метаболізується, головним чином, у печінці через 30-60 хвилин після застосування, де відбувається його ацетилювання і з’єднання з гліцином. За добу з сечею виводиться 90-100 % застосованої дози.

Клінічні характеристики.

Показання.

Активні прогресуючі форми туберкульозу, головним чином, хронічного фіброзно-кавернозного туберкульозу легенів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату та до саліцилатів. Виражена патологія нирок (нефрит), печінки (гепатити, цироз), амілоїдоз, виразкова хвороба, серцева декомпенсація, виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка, гіпофункція щитовидної залози, мікседема. Періоди вагітності та годування груддю. Діти з масою тіла до 10 кг (у зв’язку зі складністю дозування препарату).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Натрію аміносаліцилат комбінують з іншими, ефективнішими протитуберкульозними препаратами (ізоніазидом або іншими препаратами гідразиду ізонікотинової кислоти, циклосерином, канаміцином).

При одночасному застосуванні з барбітуратами, стрептоміцином та бутадіоном дія натрію аміносаліцилату посилюється. У сполученні з ізоніазидом протитуберкульозна дія посилюється через підвищення його рівня в плазмі крові, але можлива гемолітична анемія. Пробенацид затримує виведення препарату з сечею, у результаті чого підвищується його концентрація у плазмі крові і збільшується ризик токсичності (необхідно змінити дозу).

Ефективність натрію аміносаліцилату знижується при одночасному застосуванні з амінобензоатами та димедролом.

Одночасне  застосування з етіонамідом підвищує ризик гепатотоксичності. Дифенгідрамін знижує ефективність аміносаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами – дія антикоагулянтів посилюється, оскільки натрію аміносаліцилат пригнічує синтез протромбіну в печінці.

При взаємодії натрію аміносаліцилату з гіпоглікемічними препаратами відбувається ефект посилення гіпоглікемії у крові.

При взаємодії натрію аміносаліцилату з капреоміцином або при застосуванні високих доз препарату у пацієнтів літнього віку з периферичними набряками та артеріальною гіпертензією можливий розвиток гіпокаліємії.

Амонію хлорид підвищує ризик розвитку кристалурії.  

При застосуванні йодовмісних гормонів щитовидної залози, їх аналогів і антагоністів (включаючи антитиреоїдні засоби) слід враховувати, що на тлі парааміносаліцилової кислоти змінюється концентрація Т4 і ТТГ у крові.

При  сполученні натрію аміносаліцилату з амінофеназоном дія останнього посилюється.

Порушує засвоєння вітаміну В12, внаслідок чого можливий розвиток анемії.

Порушує всмоктування рифампіцину, еритроміцину, лінкоміцину.

Побічні ефекти лікарського засобу та саліцилатів мають адитивний характер.

Антацидні засоби не порушують абсорбцію препарату.

Особливості застосування.

Обережно призначати пацієнтам із порушеннями функцій печінки та нирок, із серцевою недостатністю (у випадку тяжких порушень застосування протипоказане).

Обережно призначати пацієнтам при тяжкому атеросклерозі та тромбофлебіті.

Препарат слід застосовувати з обережністю хворим із розладами шлунково-кишкового тракту.

При появі ознак гепатиту натрію аміносаліцилат слід замінити етамбутолом.

При застосуванні натрію аміносаліцилату можливе порушення згортання крові.

Обережно призначати при можливому ризику кровотеч різного походження.

Через ризик розвитку гемолітичної анемії з обережністю застосовувати пацієнтам із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Тривале застосування великих доз препарату, а також у комбінації з етіонамідом, може спричинити зниження функції щитовидної залози. Гіпотиреоз можна контролювати замісною терапією левотироксином без припинення лікування протитуберкульозними препаратами. Це слід брати до уваги, якщо у хворого на туберкульоз спостерігається гіпофункція щитовидної залози.

При застосуванні натрію аміносаліцилату може розвинутися кристалурія. Її утворення сповільнюється при нейтральній або лужній реакції рН сечі.

Не рекомендується застосовувати натрію аміносаліцилат пацієнтам, яким рекомендоване харчування зі зниженим вмістом іонів натрію.

У період лікування забороняється куріння та вживання алкоголю.       

Під час лікування періодично слід проводити лабораторний контроль крові, сечі і функціонального стану печінки.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування у період вагітності або годування груддю протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або   іншими механізмами, але особам, у яких впродовж лікування виникають симптоми печінкової енцефалопатії, слід утримуватися від діяльності, яка потребує швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймати через півгодини або 1 годину після їди, запиваючи молоком або мінеральною водою.

До упаковки додається дозуючий пристрій на 5 г з поділками (дозуючий пристрій вміщує 4 г діючої речовини).

Дітям з масою тіла від 10 кг до 40 кг слід призначати препарат з розрахунку 200 мг діючої речовини препарату на 1 кг маси тіла на добу. Дозу розподіляти на 3-4 прийоми.

Дітям з масою тіла більше 40 кг та дорослим – 5 г препарату 2 рази на добу.

При поганій переносимості препарату дозу слід зменшити.

Термін лікування залежить від характеру і перебігу захворювання.

Мінімальний курс лікування – 3-5 місяців.

При необхідності курс можна подовжити.

Діти.

У зв’язку зі складністю дозування препарат не призначати дітям із масою тіла менше 10 кг.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, може розвинутися психоз або посилення проявів побічних реакцій. 

Залежно від характеру та вираженості алергічних явищ застосування препарату слід тимчасово чи повністю припинити. Призначати протигістамінні препарати, кальцію хлорид, кислоту аскорбінову, а при тривалих алергічних реакціях – кортикостероїди.

Побічні реакції.

З боку нервової системи: головний біль,запаморочення,печінкова енцефалопатія, у т.ч. сплутаність свідомості, сонливість.

З боку органів зору: неврит зорового нерва.

З боку кровотворної та лімфатичної систем: нейтропенія, лейкопенія, гемолітична анемія (у пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), порушення синтезу протромбіну, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія. Слід враховувати можливість появи гематом та флебітів.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи підвищення температури тіла; бронхоспазм; астматичні явища; еозинофільний інфільтрат у легенях/ еозинофільна пневмонія; синдром Леффлера, біль у суглобах, токсико-алергічні реакції. При алергічних проявах призначають антигістамінні засоби, кальцію хлорид, кислоту аскорбінову, при затяжних алергічних реакціях – кортикостероїди.

З боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні високих доз – гіпотиреоз; гіперглікемія.

З боку серцево-судинної системи:перикардит, васкуліт, коливання артеріального тиску.

З боку шлунково-кишкового тракту: погіршення і втрата апетиту/анорексія, метеоризм, диспепсія,нудота, блювання, біль у ділянці шлунка/живота, діарея, запор, металевий присмак у роті.

При появі таких побічних реакцій зменшити дозу або короткочасно припинити застосування препарату.

Побічні реакції виражаються меншою мірою, якщо пацієнт дотримується правильного триразового режиму харчування.

З боку печінки і/або жовчовивідних шляхів: жовтяниця, гепатит, збільшення та болючість печінки, підвищена активність «печінкових» трансаміназ, гепатомегалія.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: кристалурія.

З боку шкіри і підшкірних тканин: шкірні висипання, свербіж, дерматит,  кропив’янка, пурпура, екзантема, енантема, ексфоліативний дерматит.

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини: артралгія, міалгія.

З боку обміну речовин та харчування: гіпокаліємія (при тривалому застосуванні пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи), порушення балансу кальцію і фосфору за рахунок порушення обміну вітаміну D.

Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, йому слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Барвник жовтий захід FCF (E 110) може спричиняти алергічні реакції.

При алергічних проявах необхідно звернутися до лікаря щодо вирішення питання про припинення застосування препарату.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній  упаковці  при  температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. 

Упаковка.

По 100 г гранул у пакеті; по 1 пакету разом із дозуючим пристроєм у контейнері.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Технолог».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8.